Gefitinib là thuốc gì? Liều dùng và công dụng

Gefitinib thuộc nhóm thuốc điều trị ung thư, ức chế protein kinase. Gefitinib có tác dụng ức chế chọn lọc tyrosine kinase – 1 loại protein để ức chế sự hình thành mạch máu, đồng thời tăng hoạt tính chết tế bào bướu, từ đó giúp làm chậm, ngăn chặn tế bào ung thư phát triển

Trong bài viết này, nhà thuốc AZ xin được gửi đến các bạn của nhà thuốc những thông tin chi tiết về thuốc . Nếu bạn có điều gì cần được giải đáp hãy nhấc máy và bấm gọi ngay đến tổng đài 0929 620 660 để được tư vấn tận tình – miễn phí bởi các tổng đài viên có chuyên môn.

Nhathuocaz.com.vn bán và tư vấn thuốc kê đơn tại các bệnh viện lớn như bệnh viện Bạch Mai, bệnh viện 108, bệnh viện nhiệt đới….

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng

– Gefitinib được dùng theo đường uống cùng với 1 ly nước, có thể uống trong hoặc sau khi ăn. Để tránh quên liều nên sử dụng thuốc vào cùng khung giờ mỗi ngày. Lưu ý, không được dùng thuốc chống axit trong 2 giờ trước hoặc là 1 giờ sau khi uống Gefitinib.

– Nếu người bệnh gặp khó khăn khi phải nuốt nguyên viên Gefitinib, có thể hòa tan với 1⁄2 ly nước bằng cách cho nguyên viên thuốc vào nước, dùng muỗng khuấy đều trong khoảng 20 phút để thuốc hòa tan hoàn toàn. Lưu ý là không được nghiền thuốc, không được dùng loại nước khác, trừ nước đun sôi để nguội. Sau khi thuốc hòa tan thì uống ngay lập tức.

Liều dùng

– Liều dùng Gefitinib được khuyến cáo là 250mg/lần, tương đương với 1 viên/lần. Dùng đến khi bệnh tiến triển tốt hoặc người bệnh có biểu hiện độc tính thuốc

– Liều thông thường cho người lớn bị khối tế bào ung thư lớn ở phổi: 250mg đường uống kèm thức ăn hoặc không

– Liều dùng Gefitinib cho trẻ em: Liều dùng vẫn chưa được nghiên cứu và quyết định. Hãy hỏi ý kiến bác sĩ nếu bạn định sử dụng thuốc này cho trẻ

Chỉ định sử dụng thuốc Gefitinib cho những bệnh nhân nào?

Thuốc Gefitinib được chỉ định điều trị cho bệnh nhân ung thư phổi loại không tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển tại chỗ hoặc di căn mà trước đây đã dùng hóa trị liệu hoặc là không thích hợp để hóa trị liệu

Thuốc Gefitinib chỉ được sử dụng ở người trưởng thành và dùng đơn lẻ

Chống chỉ định sử dụng thuốc Gefitinib

Không sử dụng thuốc Gefitinib với bệnh nhân

– Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc

– Phụ nữ đang cho con bú

Bệnh nhân sử dụng thuốc Gefitinib cần lưu ý những gì?

– Không dùng Gefitinib ở người bị quá mẫn với thành phần của thuốc, phụ nữ đang nuôi và cho con bú.

– Cần kiểm tra chức năng gan định kỳ để kịp thời phát hiện bất thường, sử dụng thuốc Gefitinib thận trọng hơn. Nếu chức năng gan thay đổi nghiêm trọng, cần cân nhắc việc sử dụng thuốc.

– Bệnh nhân có tiền sử viêm giác mạc, viêm loét giác mạc hoặc khô mắt nghiêm trọng; phẫu thuật giác mạc gần đây và đeo kính áp tròng.

– Bệnh nhân có yếu tố nguy cơ gây thủng đường tiêu hóa (ví dụ tiền sử loét đường tiêu hóa, tuổi tác, hút thuốc lá và di căn ruột).

– Suy thận CrCl ≤ 20 mL / phút.

– Suy gan trung bình đến nặng.

– Bệnh nhân dùng chất cảm ứng CYP3A4 mạnh.

– Thuốc Gefitinib có thể gây suy nhược, nếu bị ảnh hưởng, không được lái xe hoặc vận hành máy móc

Bệnh nhân sử dụng thuốc Gefitinib có thể gặp những vấn đề gì?

Bệnh nhân sử dụng thuốc Gefitinib có thể gặp những tác dụng phụ sau

Tác dụng phụ thường gặp: Viêm miệng, chán ăn, mất nước sau tiêu chảy, buồn nôn, nôn, viêm kết mạc, viêm bờ mi, khô mắt, chảy máu cam, xuất huyết. Viêm phổi mô kẽ, viêm bàng quang, protein niệu, tăng alanine aminotransferase, bilirubin toàn phần, phát ban, nổi mụn mủ, ban đỏ, ngứa, khô da.

Tác dụng phụ hiếm gặp: Gefitinib hiếm khi gây thủng đường tiêu hóa, viêm tụy, viêm gan; viêm bàng quang xuất huyết, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.

Dược lý

Gefitinib là chất ức chế tyrosine kinase ngăn chặn có thể đảo ngược hoạt động kinase của một số đột biến kích hoạt kiểu hoang dã, một số của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGFR), chịu trách nhiệm cho phát triển và tăng sinh tế bào biểu hiện trên bề mặt tế bào của tế bào bình thường, tế bào ung thư. Nó ngăn chặn quá trình tự phosphoryl hóa gốc tyrosine liên kết với thụ thể EGFR, do đó ức chế tiếp tục truyền tín hiệu xuôi dòng, tăng sinh phụ thuộc EGFR. Nó có ái lực liên kết cao hơn đối với đột biến xóa EGFR exon 19, đột biến thay thế exon 21 (L858R) so với EGFR kiểu hoang dã.

Dược động học

Hấp thu: Hấp thu chậm qua đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học: Xấp xỉ 60%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: 3 đến 7 giờ.

Phân bố: Phân bố rộng ở khắp cơ thể. Thể tích phân bố: 1.400 L. Liên kết với protein huyết tương: Khoảng 90%, chủ yếu với albumin và α1-acid glycoprotein.

Chuyển hóa: Được chuyển hóa rộng rãi ở gan chủ yếu bởi isoenzyme CYP3A4, ở mức độ thấp hơn bởi isoenzyme CYP2D6 thành chất chuyển hóa, O-desmethyl gefitinib.

Thải trừ: Chủ yếu qua phân (86% dưới dạng chất chuyển hóa); nước tiểu (< 4%). Thời gian bán thải: Khoảng 41 đến 48 giờ.

Tương tác thuốc

Các hoạt chất có thể làm tăng nồng độ gefitinib bên trong huyết tương

Các chất ức chế CYP3A4 có thể làm giảm độ thanh thải của thuốc gefitinib. Dùng đồng thời với chất ức chế mạnh hoạt động của CYP3A4 (ví dụ: Ketoconazole, posaconazole, voriconazole, chất ức chế protease, clarithromycin và telithromycin) có thể làm tăng nồng độ gefitinib trong huyết tương.

Các chất gây tăng pH dạ dày liên tục đáng kể có thể làm giảm nồng độ gefitinib trong huyết tương, do đó làm giảm hiệu quả của gefitinib.

Các hoạt chất có thể bị thay đổi nồng độ bên trong huyết tương do gefitinib

Các chất gây cảm ứng CYP3A4 có thể làm tăng chuyển hóa và giảm nồng độ gefitinib trong huyết tương, do đó làm giảm hiệu quả của thuốc gefitinib. Nên tránh dùng đồng thời các sản phẩm thuốc gây ra CYP3A4 (ví dụ: Phenytoin, carbamazepine, rifampicin, barbiturates hoặc St John’s wort ( Hypericum perforatum )).

Gefitinib ức chế protein vận chuyển BCRP in vitro, mức độ liên quan lâm sàng của phát hiện này vẫn chưa được biết rõ.

Gefitinib dùng đồng thời với metoprolol (một chất nền CYP2D6) dẫn đến việc tiếp xúc với metoprolol tăng 35%. Cần cân nhắc điều chỉnh liều lượng chất nền CYP2D6 đặc biệt với các sản phẩm có khoảng trị liệu hẹp.

Bệnh nhân sử dụng Gefitinib quá liều và cách xử trí

Triệu chứng: Đã quan sát thấy sự gia tăng tần suất và mức độ nghiêm trọng của 1 số phản ứng có hại, chủ yếu là tiêu chảy và phát ban trên da. Các tác dụng ngoại ý chủ yếu ở mức độ nhẹ đến trung bình, phù hợp với đặc điểm an toàn đã biết của gefitinib.

Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ

Nhà thuốc AZ xin cảm ơn các bạn đọc đã dành thời gian của mình quan tâm đến bài viết này của chúng tôi, đã rất ưu ái và quan tâm tới nhà thuốc AZ và tham khảo bài viết Gefitinib này.