Afatinib là thuốc gì?

Afatinib là loại thuốc được sử dụng để điều trị ung thư phổi không tế bào nhỏ. Afatinib thuộc nhóm ức chế tyrosine kinase. Afatinib hoạt động bằng cách làm chậm, ngăn chặn sự phát triển của các tế bào ung thư. Thuốc này gắn lên 1 loại protein ( thụ thể yếu tố phát triển biểu bì – EGFR) ở một số khối u.

Trong bài viết này, nhà thuốc AZ xin được gửi đến các bạn của nhà thuốc những thông tin chi tiết về thuốc . Nếu bạn có điều gì cần được giải đáp hãy nhấc máy và bấm gọi ngay đến tổng đài 0929 620 660 để được tư vấn tận tình – miễn phí bởi các tổng đài viên có chuyên môn.

Nhathuocaz.com.vn bán và tư vấn thuốc kê đơn tại các bệnh viện lớn như bệnh viện Bạch Mai, bệnh viện 108, bệnh viện nhiệt đới….

Liều dùng và cách dùng

Cách dùng:

Nuốt trọn viên thuốc với nước. Không uống cùng thức ăn. Không ăn ít nhất 3 giờ trước hoặc là ít nhất 1 giờ sau khi uống. Nếu không thể uống nguyên viên thuốc thì có thể hòa viên GIOTRIF khoảng 100 mL nước uống không chứa carbonat. Không sử dụng dung dịch khác. Bỏ viên thuốc vào trong nước, không được nghiền, thỉnh thoảng khuấy trong 15 phút cho đến khi viên thuốc bị rã thành những hạt rất nhỏ, uống ngay. Nên tráng cốc bằng 100 mL nước và uống ngay sau đó. Có thể dùng dung dịch qua ống thông dạ dày.

Liều dùng:

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh ung thư phổi không tế bào nhỏ

– Dùng 40mg mỗi ngày

– Thời gian điều trị: đến khi bệnh nhân không còn dung nạp được thuốc hoặc bệnh tiến triển

– Lưu ý dùng thuốc 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn

Liều dùng afatinib cho trẻ em

– Liều sử dụng cho trẻ em vẫn chưa được nghiên cứu và quyết định. Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ nếu bạn định sử dụng thuốc này cho trẻ

Chỉ định sử dụng thuốc Afatinib cho những bệnh nhân nào?

Afatinib là 1 loại thuốc được sử dụng để điều trị ung thư phổi.

Phân loại ung thư phổi chỉ định điều trị với afatinib là ung thư phổi không phải tế bào nhỏ di căn đột biến gen EGFR xác định (thay thế exon 19 với exon 21). Chỉ định điều trị của afatinib đối với bệnh lý ung thư phổi này đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm, Thuốc Hoa Kỳ (FDA) chấp thuận.

Chống chỉ định sử dụng thuốc Afatinib

Bệnh nhân quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc

Bệnh nhân có tiền sử mắc vấn đề về mắt

Bệnh nhân bị tiêu chảy, bệnh tim, bệnh thận

Bệnh nhân có tiền sử mắc bệnh viêm phổi

Phụ nữ đang mang thai và cho con bú

Bệnh nhân sử dụng thuốc Afatinib cần lưu ý những gì?

Nên uống afatinib với 1 ly nước đầy. Rửa tay thường xuyên, sau khi uống mỗi liều afatinib.

Trước khi bắt đầu điều trị bằng afatinib, bạn cần cho các bác sĩ biết bất kỳ loại thuốc nào khác mà bạn đang dùng, bao gồm thuốc kê đơn, không kê đơn, vitamin và thuốc thảo dược,… Trong khi dùng afatinib, không được tiêm chủng hay sử dụng thuốc mà không có sự chấp thuận của bác sĩ.

Hạn chế tiếp xúc trực tiếp với ánh nắng mặt trời bởi vì trong khi uống afatinib, làn da của bạn trở nên rất nhạy cảm, dễ bị vết nắng, phát ban hoặc sẽ xuất hiện mụn trứng cá. Nếu cần đi ra ngoài trời khi nắng gắt, bạn cần sử dụng kem chống nắng, đội mũ, quần áo che kín da càng nhiều càng tốt.

Tránh tiếp xúc với các môn thể thao hoặc hoạt động mạnh có thể dẫn đến thương tích.

Tuyệt đối không cho con bú trong khi dùng afatinib vì thuốc có thể đi vào sữa mẹ, nguy hại cho trẻ sơ sinh hay trẻ nhỏ.

Bệnh nhân sử dụng thuốc Afatinib có thể gặp những vấn đề gì?

Bệnh nhân sử dụng thuốc Afatinib có thể gặp những tác dụng phụ sau

Tác dụng phụ phổ biến:

– Mụn trứng cá

– Chán ăn

– Chảy máu mũi, chảy nước mũi

– Giảm cân

– Môi nứt nẻ

– Tiêu chảy

– Ngứa nhẹ

– Khô da

Tác dụng phụ ít phổ biến

– Giảm cảm giác thèm ăn

– Giảm cân

– Ngứa da

– Chảy máu mũi

– Viêm môi

– Sốt

– Viêm bàng quang do nhiễm trùng bàng quang

– Hạ Kali máu

– Viêm mũi gây chảy nước mũi

– Men gan cao

– Viêm kết mạc mắt

Dược lực học

Tín hiệu ErbB sai lệch có thể được kích hoạt bởi đột biến và khuếch đại của EGFR, khuếch đại hoặc đột biến HER2 và tăng biểu hiện ligand ErbB góp phần tạo đặc tính bất thường ở các phân nhóm bệnh nhân bị nhiều loại ung thư khác nhau. Trong những mô hình bệnh lý tiền lâm sàng mất kiểm soát lộ trình ErbB, afatinib dùng đơn chất có tác dụng là ức chế hiệu quả dẫn truyền tín hiệu của thụ thể ErbB gây ức chế tăng trưởng khối u và thoái triển khối u. Mô hình NSCLC với sự đột biến L858R và Del 19 EGFR đặc biệt nhạy cảm khi điều trị với afatinib. Afatinib duy trì tác dụng kháng khối u đáng kể ở các dòng tế bào NSCLC in vitro, các mô hình khối u in vivo (ghép khác loài hoặc mô hình chuyển gen) được quyết định bởi đồng dạng EGFR đột biến như là T790M vốn được xác định là đề kháng với thuốc ức chế EGFR có hồi phục là erlotinib, gefitinib.

Dược động học

Hấp thu và phân phối

Sau khi uống AFATINIB, nồng độ tối đa (Cmax) của afatinib được quan sát thấy khoảng 2 – 5 giờ sau khi dùng thuốc. Giá trị Cmax và AUC0-∞ trung bình tăng nhẹ hơn mức tỷ lệ trong khoảng liều AFATINIB từ 20 mg – 50 mg. Nồng độ theo thời gian toàn thân của afatinib giảm 50% (Cmax) và 39% (AUC0-∞), khi uống cùng với thức ăn giàu chất béo so với khi uống lúc đói. Dựa trên dữ liệu dược động học quần thể thu được ở các thử nghiệm lâm sàng với các loại khối u khác nhau, đã thấy AUCτ,s giảm trung bình 26% khi ăn trong vòng 3 giờ trước hoặc 1 giờ sau khi dùng Afatinib. Do đó, không nên ăn trong vòng ít nhất 3 giờ trước, trong vòng ít nhất 1 giờ sau khi uống Afatinib. Sau khi dùng Afatinib, sinh khả dụng tương đối trung bình là 92% (tỷ số trung bình nhân hiệu chỉnh của AUC0-∞) khi so sánh với dạng dung dịch uống. In vitro afatinib gắn kết với protein bên trong huyết tương người khoảng 95%.

Chuyển hóa và thải trừ

Các phản ứng chuyển hóa bởi enzym xúc tác đóng vai trò không đáng kể với afatinib in vivo. Sản phẩm gắn kết cộng hóa trị với protein là các chất chuyển hóa chính của thuốc afatinib. Sau khi uống 15 mg afatinib dạng dung dịch, 85,4% liều dùng được tìm thấy trong phân và 4,3% trong nước tiểu. Hợp chất afatinib ban đầu chiếm 88% liều dùng được phát hiện. Thời gian bán thải cuối biểu kiến là 37 giờ. Nồng độ trong huyết tương ở trạng thái ổn định afatinib đạt được trong vòng 8 ngày sau khi dùng nhiều liều afatinib gây tích lũy AUC gấp 2,77 lần, Cmax gấp 2,11 lần.

Nhà thuốc AZ xin cảm ơn các bạn đọc đã dành thời gian của mình quan tâm đến bài viết này của chúng tôi, đã rất ưu ái và quan tâm tới nhà thuốc AZ và tham khảo bài viết Afatinib này.