Thuốc Paxista là thuốc dùng để điều trị, ngăn ngừa và kìm phát sự phát triển của Covid-19. Thuốc dùng cho người lớn và người có nguy cơ tiến triển bệnh Covid-19 nặng.
Thuốc Paxista là thuốc kháng virus COVID-19 được sử dụng đường uống với nước. Thành phần thuốc bao gồm hoạt chất Nirmatrelvir để ngăn ngừa virus nhân lên và hoạt chất Ritonavir làm chậm đi quá trình phân hủy của chất Nirmatrelvir giúp cho thuốc tồn tại trong cơ thể người bệnh được lâu hơn và tồn tại ở nồng độ cao hơn giúp ngăn ngừa sự tiến triển của bệnh.
Thuốc Paxista – Thông tin cơ bản trên bao bì
- Thành phần chính có trong thuốc Paxista là: Nirmatrelvir hàm lượng 150mg
Ritonavir hàm lượng 100mg
- Dạng bào chế: viên nén.
- Quy cách đóng gói: 2 vỉ Nirmatrelvir
1 vỉ Ritonavir
- Nhóm thuốc: Kháng virus
- Công ty sản xuất: Azista Bhutan Healthcare Limited
- Bảo quản: Thuốc được bảo quản nơi khô ráo, nhiệt độ phòng, tránh ánh nắng trực tiếp, để xa tầm tay của trẻ nhỏ.
Thuốc Paxista có chỉ định dùng như nào
Thuốc Paxista được chỉ định dùng để điều trị các bệnh sau đây:
Thuốc Paxista được chỉ định để điều trị COVID-19 ở người lớn không cần bổ sung oxy và những người có nguy cơ cao mắc COVID-19 nặng.
Thuốc Paxista – Cách dùng và liều dùng ra sao
Cách dùng của thuốc Paxista
Thuốc Paxista là một viên nén nirmatrelvir được đóng gói cùng với một viên ritonavir.
Hoạt chất Nirmatrelvir phải được dùng đồng thời với hoạt chất ritonavir. Việc không kết hợp đúng cách hoạt chất nirmatrelvir với ritonavir sẽ dẫn đến nồng độ chất nirmatrelvir trong huyết tương sẽ không đủ để đạt được hiệu quả điều trị mong muốn.
Liều dùng của thuốc Paxista
Liều lượng khuyến cáo của thuốc là 300 mg hoạt chất nirmatrelvir (hai viên 150 mg) với 100 mg hoạt chất ritonavir (một viên 100 mg), tất cả được uống cùng nhau hai lần mỗi ngày trong vòng 5 ngày. Thuốc Paxista nên được dùng càng sớm càng tốt sau khi có kết quả xét nghiệm vi rút SARS-CoV-2 trực tiếp dương tính và trong vòng 5 ngày kể từ khi bắt đầu xuất hiện các triệu chứng.
Thuốc Paxista có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Các viên thuốc Paxista nên được nuốt cả viên và không được nhai, bẻ hoặc nghiền nát thuốc.
Một liều đã quên nên được uống càng sớm càng tốt và trong vòng 8 giờ kể từ thời gian dự kiến, và lịch trình dùng thuốc Paxista bình thường nên được tiếp tục. Nếu hơn 8 giờ trôi qua, không dùng liều đã quên và tiếp tục điều trị theo lịch dùng thuốc thông thường.
Nếu bệnh nhân cần nhập viện do nhiễm bệnh COVID-19 nghiêm trọng hoặc nguy kịch sau khi bắt đầu điều trị bằng thuốc Paxista, thì bệnh nhân đó phải hoàn thành toàn bộ liệu trình điều trị của thuốc Paxista là 5 ngày theo quyết định của nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc.
Khi bạn dùng thuốc Paxista quá liều cách xử trí ra sao
Điều trị quá liều thuốc Paxista nên bao gồm các biện pháp hỗ trợ chung bao gồm theo dõi các dấu hiệu sinh tồn và theo dõi tình trạng tiến triển lâm sàng của bệnh nhân. Không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với trường hợp quá liều thuốc Paxista.
Tính an toàn và hiệu quả của thuốc Paxista ở bệnh nhi dưới 18 tuổi chưa được thiết lập và chưa khuến cáo dùng.
Người già:
Hiện không khuyến cáo về việc điều chỉnh liều cho bệnh nhân cao tuổi.
Bệnh nhân bị suy thận:
Không cần điều chỉnh liều của thuốc Paxista ở bệnh nhân suy thận nhẹ.
Ở bệnh nhân suy thận trung bình, nên giảm liều thuốc Paxista xuống nirmatrelvir/ritonavir 150 mg/100 mg (1 viên mỗi lần) hai lần mỗi ngày trong 5 ngày. Các viên chứa hoạt chất nirmatrelvir còn lại nên được xử lý theo yêu cầu của địa phương
Thuốc Paxista không được khuyến cáo ở bệnh nhân suy thận nặng hoặc suy thận vì chưa xác định được liều thích hợp
Suy gan:
Không cần điều chỉnh liều thuốc Paxista cho bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh Loại A) hoặc trung bình (Child-Pugh Loại B).
Không có dữ liệu dược động học hoặc an toàn liên của thuốc quan đến việc sử dụng hoạt chất nirmatrelvir hoặc ritonavir ở những đối tượng bị suy gan nặng (Child-Pugh Class C), do đó, thuốc Paxista bị chống chỉ định ở những bệnh nhân bị suy chức năng gan.
Điều trị đồng thời với phác đồ có chứa ritonavir hoặc cobicistat
Không cần điều chỉnh liều lượng; Liều thuốc là 300 mg/100 mg hai lần mỗi ngày trong 5 ngày.
Bệnh nhân được chẩn đoán mắc bệnh nhiễm vi-rút gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV) hoặc vi-rút viêm gan C (HCV) đang dùng chế độ điều trị có chứa ritonavir hoặc cobicistat nên tiếp tục điều trị theo chỉ định.
Thuốc Paxista không sử dụng trong trường hợp nào
Thuốc Paxista chống chỉ định với một số đối tượng sau đây:
– Tiền sử quá mẫn đáng kể về mặt lâm sàng với hoạt chất (nirmatrelvir/ritonavir) hoặc với bất kỳ tá dược nào
– Suy gan nặng.
– Suy thận nặng.
Thuốc Paxista cũng chống chỉ định với các sản phẩm thuốc phụ thuộc nhiều vào CYP3A để thanh thải và nồng độ trong huyết tương tăng cao có liên quan đến các phản ứng nghiêm trọng và/hoặc đe dọa tính mạng. Ritonir cũng chống chỉ định với các sản phẩm thuốc gây cảm ứng mạnh CYP3A trong đó nồng độ nirmatrelvir/ritonavir trong huyết tương giảm rõ rệt có thể liên quan đến mất đáp ứng và hoạt tính kháng vi-rút.
Tác dụng phụ của thuốc Paxista
Độ an toàn của thuốc dựa trên dữ liệu từ Nghiên cứu C4671005 (EPIC-HR), một thử nghiệm thuốc Paxista ngẫu nhiên, có đối chứng giả dược Giai đoạn 2/3 ở những người tham gia trưởng thành không nhập viện được chẩn đoán nhiễm trùng SARS-CoV-2 ở trong phòng thí nghiệm. Tổng cộng có 1.349 người tham gia là người lớn có triệu chứng từ 18 tuổi trở lên có nguy cơ cao mắc bệnh COVID-19 nghiêm trọng đã nhận được ít nhất một liều thuốc Paxista (nirmatrelvir/ritonavir 300 mg/100 mg) (n=672 ) hoặc giả dược (n=677) . Thuốc Paxista nghiên cứu được dùng hai lần mỗi ngày trong tối đa 5 ngày.
Các phản ứng bất lợi ở nhóm sử dụng thuốc Paxista(≥ 1%) xảy ra với tần suất cao hơn so với nhóm giả dược là tiêu chảy (3,9% và 1,9% tương ứng), nôn (1,3% và 0,3%) và rối loạn vị giác (4,8% và 0,1%). .
Tác dụng phụ khác:
Các phản ứng bất lợi trong Bảng 3 được liệt kê dưới đây theo loại cơ quan hệ thống và tần suất. Tần suất được xác định như sau: Rất thường gặp (≥ 1/10); thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10); ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100); hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1000); không xác định (không thể ước tính tần suất từ dữ liệu có sẵn).
Những thận trọng khi dùng Thuốc Paxista
Nguy cơ xảy ra một số phản ứng bất lợi nghiêm trọng khi thuốc Paxista tương tác với các sản phẩm thuốc khác
Bắt đầu dùng thuốc Paxista, một chất ức chế CYP3A, ở những bệnh nhân đang dùng các sản phẩm thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A hoặc bắt đầu dùng các sản phẩm thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A ở những bệnh nhân đã dùng thuốc Paxista, có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của một số sản phẩm thuốc được chuyển hóa bởi CYP3A.
Việc bắt đầu sử dụng các sản phẩm thuốc ức chế hoặc cảm ứng CYP3A có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ thuốc Paxista một cách tương ứng.
Những tương tác thuốc này có thể gặp phải khi sử dụng
Các phản ứng có hại đáng kể đến về mặt lâm sàng có khả năng dẫn đến các biến cố nghiêm trọng, đe dọa tính mạng hoặc tử vong do tiếp xúc nhiều hơn với các sản phẩm thuốc dùng đồng thời.
Các phản ứng có hại đáng kể về mặt lâm sàng do phơi nhiễm với thuốc Paxista nhiều hơn.
Thuốc Paxista mất tác dụng điều trị và có thể phát triển khả năng kháng vi-rút.
Các tương tác có thể xảy ra nên được xem xét với các sản phẩm thuốc khác trước và trong khi điều trị bằng thuốc Paxista;
Các sản phẩm thuốc sử dụng đồng thời nên được xem xét trong quá trình điều trị với thuốc Paxista và bệnh nhân nên được theo dõi các phản ứng bất lợi liên quan đến các sản phẩm thuốc đồng thời. Nguy cơ tương tác thuốc với các thuốc dùng đồng thời trong thời gian điều trị 5 ngày với thuốc Paxista nên được cân nhắc với nguy cơ không dùng thuốc Paxista.
Nhiễm độc gan:
Tăng men gan, viêm gan lâm sàng và vàng da đã xảy ra ở những bệnh nhân dùng chất ritonavir. Do đó, nên thận trọng khi dùng thuốc Paxista cho bệnh nhân mắc bệnh gan từ trước, bất thường men gan hoặc viêm gan.
Chống nhiễm HIV:
Vì hoạt chất nirmatrelvir được dùng đồng thời với chất ritonavir nên có thể có nguy cơ HIV-1 phát triển đề kháng với thuốc ức chế protease HIV ở những bệnh nhân nhiễm HIV-1 không được kiểm soát hoặc không được chẩn đoán.
Tá dược của thuốc Paxista:
Viên nén Nirmatrelvir có chứa đường sữa nên những bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase toàn phần hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Mỗi viên thuốc chứa hoạt chất Nirmatrelvir và ritonavir chứa ít hơn 1 mmol natri (23 mg) mỗi liều, nghĩa là về cơ bản nó ‘không có chứa natri’.
Phụ nữ mang thai và phụ nữ đang cho con bú cần lưu ý gì
Phụ nữ có khả năng sinh sản hoặc dự định sinh sản/Tránh thai ở nam và nữ:
Không có dữ liệu trên người về việc sử dụng thuốc Paxista trong thời kỳ mang thai để thông báo về nguy cơ phát triển những bất lợi liên quan đến thuốc và phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ nên tránh mang thai trong khi điều trị bằng thuốc Paxista.
Sử dụng hoạt chất ritonavir có thể làm giảm hiệu quả của các biện pháp tránh thai nội tiết tố kết hợp. Bệnh nhân dùng thuốc tránh thai nội tiết kết hợp nên được khuyên sử dụng một biện pháp tránh thai khác để thay thế hiệu quả hoặc một biện pháp tránh thai khác được bổ sung trong quá trình điều trị và cho đến sau khi hoàn tất một chu kỳ kinh nguyệt hoàn chỉnh,
Thai kỳ:
Không có dữ liệu về việc sử dụng thuốc Paxista ở phụ nữ mang thai. Thuốc Paxista không được khuyến cáo trong thời kỳ mang thai và ở phụ nữ có khả năng sinh con không sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả.
Không có tác dụng liên quan đến hoạt chất nirmatrelvir đối với hình thái của thai nhi hoặc khả năng sống sót của phôi thai ở bất kỳ liều nào được thử nghiệm trong các nghiên cứu về độc tính phôi ở chuột hoặc thỏ (xem phần 5.3).
Một số lượng lớn phụ nữ mang thai đã tiếp xúc với hoạt chất ritonavir trong thời kỳ mang thai. Những dữ liệu này chủ yếu đề cập đến phơi nhiễm khi sử dụng chất ritonavir được sử dụng trong liệu pháp phối hợp thuốc và không phải ở liều điều trị của hoạt chất ritonavir mà ở liều thấp hơn như một chất tăng cường dược động học cho các chất ức chế protease khác. , tương tự như liều của chất ritonavir được sử dụng cho nirmatrelvir/ritonavir. Những dữ liệu này cho thấy tỷ lệ dị tật bẩm sinh của trẻ không tăng so với tỷ lệ quan sát được trong các hệ thống giám sát dị tật bẩm sinh thai nhi dựa vào dân số. Dữ liệu trên động vật với hoạt chất ritonavir cho thấy độc tính trong sinh sản
Cho con bú:
Không có dữ liệu của con người về việc sử dụng thuốc Paxista trong thời kỳ cho con bú.
Chưa có thông kê về hoạt chất nirmatrelvir có được bài tiết qua sữa người hay động vật hay không và ảnh hưởng của nó đối với trẻ bú mẹ/trẻ sơ sinh hoặc tiết sữa. Dữ liệu được công bố hạn chế báo cáo rằng chất ritonavir có trong sữa mẹ. Không có thông tin về tác dụng của ritonavir đối với trẻ bú mẹ/trẻ sơ sinh hoặc tác dụng của nó đối với việc tiết sữa. Không thể loại trừ nguy cơ đối với trẻ nhỏ/trẻ sơ sinh. Nên ngừng cho con bú trong khi điều trị bằng Thuốc Paxista và trong 7 ngày sau liều dùng thuốc Paxista cuối cùng.
Khả năng sinh sản:
Không có dữ liệu của con người về ảnh hưởng của thuốc Paxista đối với khả năng sinh sản. Không có dữ liệu của con người về tác dụng của hoạt chất nirmatrelvir đối với khả năng sinh sản. Chất Nirmatrelvir không tạo ra ảnh hưởng đến khả năng sinh sản ở chuột
Tương tác của thuốc Paxista với những thuốc khác ra sao
–Thuốc Paxista (nirmatrelvir/ritonavir) là chất ức chế CYP3A và có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của các sản phẩm thuốc được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A. Các sản phẩm thuốc được chuyển hóa rộng rãi bởi CYP3A và có chuyển hóa bước đầu cao dường như dễ bị tăng phơi nhiễm nhất khi dùng đồng thời với hoạt chất nirmatrelvir/ritonavir.
-Do đó, chống chỉ định sử dụng đồng thời với các chất nirmatrelvir/ritonavir với các sản phẩm thuốc phụ thuộc nhiều vào CYP3A để thanh thải và nồng độ trong huyết tương liên quan đến các biến cố nghiêm trọng và/hoặc đe dọa tính mạng.
-Các nghiên cứu in vitro cho thấy hoạt chất nirmatrelvir có thể cảm ứng CYP3A4, CYP2B6, CYP2C8 và CYP2C. Dựa trên dữ liệu in vitro, hoạt chất nirmatrelvir có khả năng ức chế thấp BCRP, MATE2K, OAT1, OAT3, OATP1B3 và OCT2. Hoạt chất Nirmatrelvir có thể ức chế MDR1, MATE1, OCT1 và OATP1B1 ở các nồng độ phù hợp về mặt lâm sàng.
-Hoạt chất Ritonavir chứa trong thuốc Paxista có ái lực cao với một số dạng đồng phân cytochrom P450 (CYP) và có thể ức chế quá trình oxy hóa theo thứ tự xếp hạng sau: CYP3A4 > CYP2D6.
-Hoạt chất Ritonavir chứa trong thuốc Paxista cũng có ái lực cao với P-glycoprotein (P-gp) và có thể ức chế chất vận chuyển này.
-Hoạt chất Ritonavir có thể gây ra quá trình glucuronid hóa và oxy hóa bởi CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 và CYP2C19, do đó làm tăng chuyển hóa sinh học của một số chất có trong thuốc được chuyển hóa theo những con đường này và có thể dẫn đến giảm tiếp xúc toàn thân, phơi nhiễm toàn thân với các sản phẩm thuốc đó, có thể làm giảm hoặc rút ngắn tác dụng điều trị của chúng.
-Việc sử dụng đồng thời các chất nền CYP3A4 khác có thể dẫn đến các tương tác đáng kể tiềm ẩn chỉ nên được xem xét nếu lợi ích vượt trội hơn rủi ro.
-Hoạt chất Nirmatrelvir/ritonavir là chất nền của CYP3A; Do đó, chất gây cảm ứng CYP3A có thể làm giảm nồng độ hoạt chất nirmatrelvir và ritonavir trong huyết tương và làm giảm tác dụng điều trị của thuốc Paxista.
Đặc tính dược lực học của thuốc Paxista
Cơ chế hoạt động:
Hoạt chất Nirmatrelvir là một chất ức chế peptidomimetic của các protease giống coronavirus 3C (3CL), bao gồm cả protease SARS-CoV-2 3CL. Sự ức chế protease 3CL làm cho protein không có khả năng xử lý tiền chất polyprotein dẫn đến ngăn chặn sự nhân lên của virus.Chất Nirmatrelvir đã được chứng minh là chất ức chế mạnh protease SARS-CoV-2 3CL (Ki=0,00311 μM hoặc IC 50 = 0,0192 μM) trong xét nghiệm enzyme sinh hóa.
Thành phần Ritonavir có trong thuốc không hoạt động chống lại protease SARS-CoV-2 3CL. Chất Ritonavir ức chế chuyển hóa qua trung gian CYP3A của nirmatrelvir, do đó làm tăng nồng độ nirmatrelvir trong huyết tương.
Hoạt động chống vi-rút:
Hoạt tính kháng loại virus in vitro:
Nirmatrelvir thể hiện hoạt tính kháng vi-rút chống lại sự lây nhiễm SARS-CoV-2 bởi các tế bào dNHBE, một dòng tế bào biểu mô phế nang phổi nguyên phát ở người (giá trị EC 90 là 181 nM) sau khi lây nhiễm lần thứ ba.
Hoạt tính kháng virus in vivo:
Nirmatrelvir cho thấy hoạt tính kháng vi-rút trong BALB/c và 129 mô hình chuột nhiễm SAR-CoV-2. Sử dụng nirmatrelvir đường uống với liều 300 mg/kg hoặc 1.000 mg/kg hai lần mỗi ngày bắt đầu 4 giờ sau khi tiêm vắc xin hoặc 1.000 mg/kg hai lần mỗi ngày bắt đầu 12 giờ sau khi tiêm vắc xin SARS-CoV-2 MA10 dẫn đến giảm hiệu giá vi rút phổi và cải thiện các chỉ số bệnh (cân nặng) mất và bệnh lý phổi) so với động vật được điều trị bằng giả dược.
Chống vi-rút:
Vì nirmatrelvir được dùng đồng thời với ritonavir liều thấp nên có thể có nguy cơ HIV-1 phát triển đề kháng với thuốc ức chế protease HIV ở những bệnh nhân nhiễm HIV-1 không được kiểm soát hoặc không được chẩn đoán.
Tác dụng dược lực học:
Điện sinh lý tim
Không quan sát thấy tác dụng liên quan về mặt lâm sàng của nirmatrelvir đối với khoảng QTcF trong một nghiên cứu chéo ngẫu nhiên, mù đôi, có đối chứng với giả dược ở 10 người trưởng thành khỏe mạnh. Mô hình dự đoán giới hạn trên của khoảng tin cậy (CI) 90% đối với ước tính QTcF ban đầu và ritonavir đã điều chỉnh là 1,96 ms ở nồng độ cao hơn khoảng 4 lần so với nồng độ đỉnh trung bình ở mức ban đầu. ban đầu. trạng thái ổn định sau liều điều trị của nirmatrelvir/ritonavir 300 mg/100 mg.
Đặc tính dược động học của thuốc Paxista
Dược động học của nirmatrelvir/ritonavir đã được nghiên cứu ở những người tham gia khỏe mạnh.
Sử dụng đồng thời hoạt chất ritonavir với hoạt chất nirmatrelvir như một chất tăng cường dược động học dẫn đến nồng độ nirmatrelvir toàn thân cao hơn.
Ở những người tham gia khỏe mạnh lúc đói, thời gian bán thải trung bình (t 1/2) của một liều duy nhất 150 mg nirmatrelvir là khoảng 2 giờ so với 7 giờ sau khi dùng một liều duy nhất. . Do đó, 250 mg/100 mg nirmatrelvir/ritonavir hỗ trợ chế độ dùng thuốc hai lần mỗi ngày.
Sau một liều duy nhất nirmatrelvir/ritonavir 250 mg/100 mg cho những người tham gia khỏe mạnh lúc đói, nồng độ tối đa trung bình hình học (CV%) (C max) và diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương Thời gian trong huyết tương từ 0 đến lần đo cuối cùng (AUC cuối cùng) là 2,88 ug/mL (25%) và 27,6 ug*giờ/mL (13%).
Với các liều lặp lại nirmatrelvir/ritonavir 75 mg/100 mg, 250 mg/100 mg và 500 mg/100 mg hai lần mỗi ngày, sự gia tăng phơi nhiễm toàn thân ở trạng thái ổn định dường như ít hơn tỷ lệ với liều. số lượng. Đa liều trong 10 ngày đạt trạng thái ổn định vào Ngày thứ 2 với sự tích lũy khoảng 2 lần. Phơi nhiễm toàn thân vào Ngày 5 tương tự như Ngày 10 đối với tất cả các liều
Hấp thụ:
Sau khi uống nirmatrelvir/ritonavir 300 mg/100 mg với liều đơn, giá trị trung bình hình học của nirmatrelvir (CV%) C và diện tích dưới đường cong nồng độ trong huyết tương theo thời gian từ 0 đến vô cùng (AUC inf) ở trạng thái ổn định là 2,21 µg/mL (33) và 23,01 µg*hr/mL (23), tương ứng. Thời gian trung bình (phạm vi) để C max (T max ) là 3,00 giờ (1,02-6,00). Thời gian bán thải cuối cùng trung bình số học (+SD) là 6,1 (1,8) giờ.
Sau khi uống nirmatrelvir/ritonavir 300 mg/100 mg như một liều duy nhất, giá trị trung bình hình học của ritonavir (CV%) C max và AUC inf lần lượt là 0,36 µg/mL (46) và 3,60. . µg*giờ/mL (47). Thời gian trung bình (phạm vi) đến C max (T max ) là 3,98 giờ (1,48-4,20). Thời gian bán thải cuối cùng trung bình số học (+SD) là 6,1 (2,2) giờ.
Ảnh hưởng của thức ăn đến sự hấp thu qua đường miệng:
Dùng với bữa ăn nhiều chất béo làm tăng vừa phải nồng độ nirmatrelvir (tăng khoảng 15% C trung bình và tăng 1,6% AUC trung bình ở giai đoạn cuối) so với điều kiện nhịn ăn sau khi dùng nirmatrelvir. Việc điều tiết được thực hiện với viên nén ritonavir.
Phân bổ:
Sự gắn kết với protein của nirmatrelvir trong huyết tương người ở mức 69%.
Sự gắn kết với protein của ritonavir trong huyết tương người ở mức 98-99%.
Biến đổi sinh học:
Các nghiên cứu in vitro đánh giá nirmatrelvir mà không dùng đồng thời ritonavir đã chỉ ra rằng nirmatrelvir được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4. Nirmatrelvir không ức chế CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2C8 hoặc CYP1A2 trong ống nghiệm ở các nồng độ phù hợp về mặt lâm sàng. Các nghiên cứu in vitro cho thấy nirmatrelvir có thể cảm ứng CYP3A4, CYP2B6, CYP2C8 và CYP2C9.
Dựa trên dữ liệu in vitro, nirmatrelvir có khả năng ức chế thấp đối với BCRP, MATE2K, OAT1, OAT3, OATP1B3 và OCT2. Nirmatrelvir có thể ức chế MDR1, MATE1, OCT1 và OATP1B1 ở các nồng độ phù hợp về mặt lâm sàng. Để phát huy hoạt chất nirmatrelvir thì chức năng ritonavir ức chế sự chuyển hóa của nirmatrelvir trong huyết tương, thực thể liên quan đến thuốc duy nhất được quan sát thấy là nirmatrelvir không đổi. Các chất chuyển hóa oxy hóa nhỏ được quan sát thấy trong nước tiểu và phân..
Các nghiên cứu in vitro sử dụng microsome gan người đã chứng minh rằng: Cytochrom P450 3A (CYP3A) có vai trò chính tham gia vào quá trình chuyển hóa của ritonavir, mặc dù CYP2D6 cũng có vai trò góp phần hình thành chất chuyển hóa bị oxy hóa M.-2. .
Ritonavir liều thấp đã cho thấy tác dụng sâu đối với dược động học của các chất ức chế protease khác và các chất ức chế protease khác có thể ảnh hưởng đến dược động học của các chất ức chế protease khác ritonavir
Hoạt chất Ritonavir có ái lực cao với một số đồng dạng cytochrom P450 và có thể ức chế quá trình oxy hóa theo thứ tự xếp hạng sau: CYP3A4 > CYP2D6. Hoạt chất Ritonavir cũng có ái lực cao với P-glycoprotein (P-gp) và có thể ức chế chất vận chuyển này.
Hoạt chất Ritonavir có thể gây ra quá trình glucuronid hóa và oxy hóa bởi các chất CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 và CYP2C19, do đó làm tăng chuyển hóa sinh học của một số thuốc được chuyển hóa theo những con đường này và có thể dẫn đến giảm hơn nữa. tiếp xúc toàn thân với các sản phẩm thuốc đó, có thể làm giảm hoặc rút ngắn tác dụng điều trị của chúng.
Thải trừ:
Con đường thải trừ chính của chất nirmatrelvir khi dùng đồng thời với ritonavir là bài tiết qua thận dưới dạng thuốc không đổi. Khoảng 49,6% và 35,3% liều nirmatrelvir 300 mg được tìm thấy tương ứng trong nước tiểu và phân. Nirmatrelvir là thực thể chính liên quan đến thuốc với một lượng nhỏ chất chuyển hóa phát sinh từ các phản ứng thủy phân trong phân. Trong huyết tương, các thực thể liên quan đến thuốc có thể định lượng duy nhất là chất nirmatrelvir không đổi.
Các nghiên cứu trên người với hoạt chất ritonavir được đánh dấu phóng xạ đã chứng minh rằng việc loại bỏ các chất ritonavir chủ yếu thông qua hệ thống gan mật; khoảng 86% các chất đánh dấu phóng xạ được thu hồi từ phân, một phần trong số đó được cho là ritonavir không được hấp thu. Hoạt chất Ritonavir có ái lực cao với một số dạng đồng dạng cytochrom P450 (CYP) và có thể ức chế quá trình này. oxy hóa theo thứ tự xếp hạng sau của các chất là: CYP3A4 > CYP2D6.
Thành phần ritonavir có trong thuốc cũng có ái lực cao với P-glycoprotein (P-gp) và có thể ức chế chất vận chuyển này. Hoạt chất Ritonavir có thể gây ra quá trình glucuronid hóa và oxy hóa bởi các CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 và CYP2C19, do đó làm tăng quá trình chuyển hóa sinh học của một số thuốc được chuyển hóa theo những con đường này và có thể dẫn đến giảm hơn nữa. lần nữa. tiếp xúc toàn thân với các sản phẩm thuốc đó, có thể làm giảm hoặc rút ngắn tác dụng điều trị của chúng.
Loại bỏ:
Con đường thải trừ chính của chất nirmatrelvir khi dùng đồng thời với ritonavir là bài tiết qua thận dưới dạng thuốc không đổi. Khoảng 49,6% và 35,3% liều nirmatrelvir 300 mg được tìm thấy tương ứng trong nước tiểu và phân. Nirmatrelvir là thực thể chính liên quan đến thuốc với một lượng nhỏ chất chuyển hóa phát sinh từ các phản ứng thủy phân trong phân. Trong huyết tương, các thực thể liên quan đến thuốc có thể định lượng duy nhất là chất nirmatrelvir không đổi.
Các nghiên cứu trên người với hoạt chất ritonavir được đánh dấu phóng xạ đã chứng minh rằng việc loại bỏ ritonavir chủ yếu thông qua hệ thống gan mật; chiếm khoảng 86% chất đánh dấu phóng xạ được thu hồi từ phân, một phần trong số đó được cho là của chất ritonavir không được hấp thu.
Thuốc Paxista có hiệu quả trong việc chống lại các biến thể mới không?
Thuốc Paxista hoạt động bằng cách tạo ra các kháng thể giúp tấn công protein coronavirus bị đột biến – một phần của virus giúp nó xâm nhập vào tế bào người. Các biến thể mới là phản ứng của các loại virus đối với các kháng thể đó, vì vi-rút corona cố gắng thay đổi cách nó bảo vệ chống lại vắc-xin điều trị bệnh.
Ngược lại, thuốc kháng vi-rút hoạt động bằng cách tấn công các phần khác trong vòng đời của vi-rút corona, làm gián đoạn quá trình tự sao chép của vi-rút. Do đó, các chuyên gia về bệnh truyền nhiễm tin rằng loại thuốc này sẽ có hiệu quả chống lại các biến thể mới nhất của COVID-19.
Thuốc Paxista có giống với thuốc Paxlovid không?
Thuốc Paxlovid là biệt dược do Pfizer nghiên cứu và sản xuất, có khả năng tác dụng với chủng mới của Virus Covid-19.
Thuốc Paxista là một loại thuốc gốc được sản xuất bởi công ty Azista Bhutan Healthcare Limited, với các thành phần hoạt chất tương tự như biệt dược gốc Paxlovid. Vì vậy, thuốc Paxista có chỉ định điều trị tương tự như Paxlovid.
Bởi vì, thuốc Generic là bản sao của thuốc biệt dược có thành phần hoạt chất tương tự. Vì vậy, thuốc biệt dược và thuốc gốc có hoạt chất và tác dụng điều trị tương tự nhau. Như vậy, để được chấp thuận đăng ký và bán thuốc, công ty sản xuất cần chứng minh rằng thuốc gốc có tác dụng tương tự và đáp ứng các tiêu chuẩn cao giống như thuốc chính hiệu. Do đó, quy trình phê duyệt thuốc gốc rất nghiêm ngặt.
Các sản phẩm tương tự với thuốc Paxista là?
Nếu bạn không tìm thấy thuốc Paxista ở bệnh viện hoặc các nhà thuốc lớn . Bạn có thể thay thế bằng các sản phẩm sau đây chúng có cùng công dụng là điều trị covid giống thuốc Paxista là:
Thuốc Paxista giá bao nhiêu hiện nay?
Giá thuốc Paxista bao nhiêu? Thuốc Paxista là thuốc dùng điều trị bệnh covid-19 nên giá thành nhập vào và bán ra trên thị trường là khá cao.
Thuốc Paxista đang bán tại hệ thống nhà thuốc AZ với mức giá rất ưu đãi và rẻ hơn giá bán trên thị trường. Hãy liên hệ 0929.620.660 để được nghe các tư vấn viên hỗ trợ miễn phí và nhanh nhất hoặc truy cập vào trong website https://nhathuocaz.com.vn để được cập nhật giá thuốc.
Thuốc Paxista mua ở đâu uy tín, chính hãng?
Mua thuốc Paxista ở đâu uy tín, chất lượng Hà Nội? Thuốc Paxista là thuốc điều trị covid hiện nay chỉ được phân phối tại một số ít nhà thuốc lớn tại Hà Nội và các thành phố lớn. Hiện nay nhu cầu sử dụng thuốc ngày càng gia tăng mà lượng thuốc ngày càng ít vì vậy việc tìm mua thuốc Paxista được nhiều bệnh nhân quan tâm hay liên hệ ngay 0929.620.660 để được tư vấn hỗ trợ địa chỉ mua thuốc Paxista chính hãng, người bệnh cần cân nhắc lựa chọn các nhà thuốc lớn uy tín để mua thuốc chất lượng, tránh mua phải hàng giả, hàng kém chất lượng rồi dẫn tới tiền mất tật mang và gây ảnh hưởng đến sức khỏe của chính bản thân mình.
Sau đây, Nhathuocaz.com.vn xin giới thiệu cho các bạn các địa chỉ bán thuốc rất uy tín (Hiệu thuốc, Nhà thuốc, Công ty Dược) có cung cấp thuốc Paxista chính hãng.
Bạn có thể mua thuốc Paxista chính hãng tại những cơ sở nhà thuốc AZ trên cả nước cũng như trên website của nhà thuốc AZ chúng tôi.
Thuốc Paxista có bán tại các cơ sở thuộc hệ thống nhà thuốc AZ tại Hà Nội và tỉnh Hòa Bình:
*Văn phòng đại diện Hà Nội:
Cơ sở 1: Trung tâm Phân phối thuốc, số 85 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân Trung, Thanh Xuân, Hà Nội.
Cơ sở 2: Số 7 ngõ 58 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân Trung, Thanh Xuân, Hà Nội địa chỉ tại đây
Cơ sở 3: Chung cư Ecogreen City, Số 286 Nguyễn Xiển, Tân Triều, Thanh Trì, Hà Nội địa chỉ tại đây
*Hệ thống nhà thuốc AZ
- Cơ sở 1: Số 201 Phùng Hưng, P Hữu Nghị, Tp Hòa Bình (Gần chợ Tân Thành)
- Cơ sở 2: Ngã Ba Xưa, Xuất Hóa, Lạc Sơn, Hòa Bình (Hiệu thuốc Lê Thị Hải)
- Cơ sở 3: Số 7 ngõ 58 Vũ Trọng Phụng, Thanh Xuân Trung, Thanh Xuân, Hà Nội
- Cơ sở 4: Phố Lốc Mới, TT Vụ Bản, Lạc Sơn, Hòa Bình (Cổng Bệnh viện huyện Lạc Sơn)
- Cơ sở 5: Chợ Ốc, Đồng Tâm, Thượng Cốc, Lạc Sơn, Hoà Bình
* Nếu quý khách hàng và bệnh nhân tìm và muốn mua các loại thuốc như thuốc kê đơn, thuốc đặc trị, các loại thuốc hiếm như thuốc ung thư( ung thư gan, phổi, điều trị viêm gan …) các loại thuốc hiếm tìm hoặc khi địa chỉ nhà ở của bạn xa các bệnh viện lớn, bệnh viện tuyến trên và cần mua các loại thuốc khác. Chúng tôi có dịch vụ cung cấp đầy đủ các loại thuốc quý khách đang tìm kiếm, quý khách muốn mua thuốc cần phải có đơn thuốc của bệnh viện, bác sỹ. Nhà thuốc AZ xin hướng dẫn quý khách cách để mua thuốc theo đơn của bác sỹ tại Bệnh Viện: Tại đây Chúng tôi có chính sách vận chuyển thuốc toàn quốc, khách hàng nhận thuốc, kiểm tra thuốc đúng sản phẩm mà quý khách hàng đặt rồi mới thanh toán tiền.
Lưu ý rằng, khi quý khách hàng mua loại thuốc kê đơn thì cần phải có đơn thuốc từ bác sĩ.
Nếu còn thắc mắc về bất kỳ thuốc nào hay về Paxista như là Paxista giá bao nhiêu? Mua Paxista uy tín ở đâu, chính hãng giá bao nhiêu Paxista có tác dụng không mong muốn là gì? Cách phân biệt thuốc Paxista chính hãng và giả? Hãy liên hệ với theo số hotline 0929.620.660 để được các dược sĩ đại học có chuyên môn cao của nhà thuốc AZ chúng tôi hỗ trợ một cách chính xác nhất.
Nhà thuốc AZ của chúng tôi luôn sẵn sàng phục vụ quý khách hàng với đội ngũ nhân viên và tư vấn viên chuyên nghiệp 24/7.
Nhằm phục vụ nhu cầu mua các loại thuốc khác ở các tỉnh lẻ, nhà thuốc AZ của chúng tôi hiện nay đã có dịch vụ giao hàng và vận chuyển thuốc tới tận nhà, địa chỉ mà khách hàng yêu cầu. Quý khách hàng chỉ cần để lại cho chúng tôi thông tin về địa chỉ nhận hàng, số điện thoại hoặc chụp lại đơn thuốc nếu là thuốc kê đơn mà quý khách hàng đang cần tìm mua thì đơn hàng sẽ nhanh chóng được giải quyết và được gửi đến tận nhà của bạn. Quý khách hàng khi nhận đơn hàng về thuốc có quyền kiểm tra về chất lượng sản phẩm, mã vạch của sản phẩm rồi mới tiến hành thanh toán cho bên vận chuyển hàng hóa.
Thuốc Paxista mua online ở đâu?
Ở các tỉnh thành khác, Chúng tôi có dịch vụ hỗ trợ quý khách mua thuốc Paxista chính hãng, ship thuốc COD qua các đơn vị vận chuyển uy tín như GHTK, GHN, Viettel Post, VN Post… Quý khách nhận thuốc, kiểm tra rồi mới thanh toán tiền.
Danh sách các Tỉnh, Thành Phố chúng tôi cung cấp thuốc Paxista: An Giang, Bà Rịa – Vũng Tàu, Bắc Giang, Bắc Kạn, Bạc Liêu, Bắc Ninh, Lâm Đồng, Lạng Sơn, Lào Cai, Long An, Nam Định, Nghệ An, Ninh Bình, Ninh Thuận, Phú Thọ, Quảng Bình, Quảng Nam, Quảng Ngãi, Quảng Ninh, Quảng Trị, Sóc Trăng, Sơn La, Tây Ninh, Thái Bình, Thái Nguyên, Gia Lai, Hà Giang, Hà Nam, Hà Tĩnh, Hải Dương, Hậu Giang, Hòa Bình, Hưng Yên, Khánh Hòa, Kiên Giang, , Thanh Hóa, Thừa Thiên Huế, Tiền Giang, Trà Vinh, Tuyên Quang, Vĩnh Long, Vĩnh Phúc, Yên Bái, Phú Yên, Cần Thơ, Đà Nẵng, Hải Phòng, Hà Nội, TP HCM, Bến Tre, Bình Định, Bình Dương, Bình Phước, Bình Thuận, Cà Mau, Cao Bằng, Đắk Lắk, Đắk Nông, Điện Biên, Đồng Nai, Đồng Tháp, Kon Tum, Lai Châu. Các tỉnh thành này bạn chỉ cần liên hệ số 0929.620.660 để được nhận thuốc tại nhà.
Đối với các quận huyện của Thủ đô Hà Nội và Thành phố Hồ Chí Minh chúng tôi có dịch vụ giao hàng nhanh trong vòng 2 tiếng. Danh sách các Quận huyện mà chúng tôi có dịch vụ cung cấp thuốc Paxista Quận Ba Đình, Quận Hoàn Kiếm, Quận Hai Bà Trưng, Quận Đống Đa, Quận Tây Hồ, Quận Cầu Giấy, Quận Thanh Xuân, Quận Hoàng Mai, Huyện Hoài Đức, Huyện Thanh Oai, Huyện Mỹ Đức, Huyện Ứng Hòa, Huyện Thường Tín, Huyện Phú Xuyên, Huyện Mê Linh, Quận Nam Từ Liêm, Quận Long Biên, Quận Bắc Từ Liêm, Huyện Thanh Trì, Huyện Gia Lâm, Huyện Đông Anh, Huyện Sóc Sơn, Quận Hà Đông, Thị xã Sơn Tây, Huyện Ba Vì, Huyện Phúc Thọ, Huyện Thạch Thất, Huyện Quốc Oai, Huyện Chương Mỹ, Huyện Đan Phượng: Liên hệ 0929.620.660 để được Ds Đại học Dược Hà Nội tư vấn sử dụng thuốc Paxista chính hãng, an toàn, hiệu quả.
Hệ thống nhà thuốc AZ xin chân thành cảm ơn quý khách hàng đã lựa chọn, tin tưởng nhà thuốc chúng tôi, dành sự quan tâm và tham khảo đến bài viết thuốc Paxista của chúng tôi.
Chúc quý vị thật nhiều sức khỏe, vui vẻ!
Đánh giá
Chưa có đánh giá nào.