Thuốc Faslodex có tác dụng hỗ trợ điều trị ung thư vú di căn đến các khu vực khác của cơ thể ở phụ nữ đã mãn kinh. Thuốc này còn được sử dụng ở những bệnh nhân không đáp ứng tốt với các loại thuốc khác (ví dụ như tamoxifen), hoạt động bằng cách ngăn chặn các tác động của estrogen, làm chậm sự tăng trưởng của tế bào ung thư. Thuốc Faslodex thực chất là Fulvestrant – chất đối vận cạnh tranh với thụ thể estrogen (ER), có ái lực tương đương với estradiol. Cơ chế tác động có liên quan với việc điều hòa giảm nồng độ ER-protein, chống sự tăng sinh tế bào và gây chết tế bào. Hiện nay, trên thị trường có rất nhiều loại thuốc điều trị ung thư vú di căn. Tuy nhiên, mỗi bệnh nhân sẽ phù hợp với những loại thuốc điều trị khác nhau.
Thông tin cơ bản về thuốc Faslodex
- Thành phần chính: Fulvestrant 50mg/ml
- Công dụng: Điều trị cho bệnh nhân ung thư vú di căn hậu mãn kinh có thụ thể nội tiết dương tính
- Nhà sản xuất: Vetter Pharma-Fertigung GmbH & Co. KG – Đức
- Số đăng ký: VN-19561-16
- Đóng gói: Hộp 2 bơm tiêm chứa 5ml dung dịch tiêm và 2 kim tiêm
- Dạng bào chế: Dung dịch tiêm
- Nhóm thuốc: Thuốc chống ung thư và tác động vào hệ thống miễn dịch
Thành phần của thuốc Faslodex
Một bơm tiêm chứa sẵn 250 mg Fulvestrant trong 5 ml dung dịch.
Dược lực học và dược động học của thuốc Faslodex
Dược lực học
Fulvestrant là chất đối vận cạnh tranh với thu thể estrogen (ER), có ái lực tương đương với estradiol. Fulvestrant ngăn chặn hoạt động sinh dưỡng của estrogen mà không có tác động đồng vận một phần (tương tự estrogen). Cơ chế tác động có liên quan với việc điều hòa giảm nồng độ ER-protein. Các thử nghiệm lâm sàng ở phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú tiên phát cho thấy fulvestrant làm điều hòa giảm đáng kế ER-protein trong các khối u có thụ thể estrogen dương tính so với giả dược. Độ biểu hiện thụ thể progesterone cũng bị giảm đáng kể, tương ứng với việc thiếu tác động chủ vận estrogen nội tại.
Dược động học
- Hấp thu: Sau khi tiêm bắp Faslodex tác dụng kéo dài, fulvestrant được hấp thu chậm và nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đat được sau khoảng 5 ngày. Dùng Faslodex liều 500 mg đạt được nồng độ tiếp xúc ở mức hoặc gần mức liều ở trạng thái ổn định trong vòng tháng đầu. Ở trạng thái ổn định, nồng độ fulvestrant trong huyết tương được duy trì chỉ trong khoảng dao động hẹp, với khoảng nồng độ đỉnh cao hơn nồng độ đáy tối đa 3 lần. Sau khi tiêm bắp, nồng độ tiếp xúc tỉ lệ với liều dùng trong khoảng liều 50 – 500 mg.
- Phân phối: Fulvestrant phân bố nhanh và rộng. Các phân tử lipoprotein tỷ trong rất thấp (VLDL), lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) và lipoprotein tỷ trong cao (HDL) là các thành phần gắn kết chính.
- Chuyển hóa: Các nghiên cứu sử dụng chế phẩm từ gan và các men tái tổ hợp ở người cho thấy CYP3A4 là isoenzyme P450 duy nhất liên quan đến quá trình oxy hóa của fulvestrant, tuy nhiên, trên in vivo, các đường chuyển hóa không qua P450 chiếm ưu thế hen. Dữ liệu in-vitro cho thấy fulvestrant không ức chế isoenzyme CYP450.
- Thải trừ: Đường thải trừ chính qua phân, với ít hơn 1% được đào thải qua nước tiểu. Fulvestrant có độ thanh thải cao, 11+1,7 ml/phút/kg, cho thấy tỷ lệ bài tiết qua gan cao. Thời gian bán hủy sau khi tiêm bắp được chỉ phối bởi tỷ lệ hấp thụ và ước tính là 50 ngày.
Công dụng – Chỉ định của thuốc Faslodex
- Phụ nữ sau mãn kinh bị ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn có thụ thể estrogen dương tính, tái phát trong hoặc sau điều trị kháng estrogen bổ trợ, hoặc tiến triển khi đang điều trị kháng estrogen.
Hướng dẫn sử dụng thuốc Faslodex
Liều dùng
- Người lớn (kể cả người cao tuổi): 500 mg/lần/tháng, bổ sung 500 mg sau 2 tuần điều trị với liều khởi đầu.
- Bệnh nhân suy thận: nhẹ-vừa (ClCr ≥ 30mL/phút): không cần chỉnh liều, nặng (ClCr < 30mL/phút): an toàn và hiệu quả chưa được đánh giá.
- Bệnh nhân suy gan nhẹ-vừa: không cần chỉnh liều.
- Trẻ < 18 tuổi: an toàn & hiệu quả chưa được xác định
Cách sử dụng thuốc hiệu quả
Tiêm bắp chậm (1-2 phút/lần tiêm) 2 mũi 5 mL liên tục, 1 mũi mỗi mông.
Chống chỉ định của thuốc Faslodex
Thuốc Faslodex không được sử dụng trong những trường hợp nào?
Quá mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào khác. Phụ nữ có thai và cho con bú. Suy gan nặng.
Thận trọng khi sử dụng thuốc Faslodex
Thận trọng khi sử dụng thuốc Faslodex:
- Bệnh nhân suy gan nhẹ-trung bình, suy thận nặng; có cơ địa dễ chảy máu, giảm tiểu cầu, đang điều trị thuốc chống đông; có nguy cơ nghẽn mạch do huyết khối.
- Thuốc có nguy cơ gây loãng xương khi dùng.
- Khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Tương tác thuốc
- Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân dùng fulvestrant đồng thời thuốc ức chế/cảm ứng CYP3A4.
- Có bằng chứng liên quan đến nguy cơ ở thai nhi người, nhưng do lợi ích mang lại, việc sử dụng thuốc trong thai kỳ có thể được chấp thuận, bất chấp nguy cơ (như cần thiết phải dùng thuốc trong các tình huống đe dọa tính mạng hoặc trong một bệnh trầm trọng mà các thuốc an toàn không thể sử dụng hoặc không hiệu quả).
Tác dụng phụ khi sử dụng thuốc Faslodex
Tác dụng phụ khi sử dụng thuốc Faslodex là gì?
Nhiễm trùng đường tiểu, phản ứng quá mẫn, chán ăn, nhức đầu, nghẽn tĩnh mạch huyết khối, đỏ bừng mặt, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, tăng men gan, bilirubin tăng cao, nổi mẩn, đau lưng, suy nhược, phản ứng tại vị trí tiêm.
Qúa liều và xử lý
Chưa có báo cáo về quá liều ở người. Các nghiên cứu trên động vật chưa chứng tỏ tác động nào khác ngoài các tác động liên quan trực tiếp hoặc gián tiếp đến hoạt tính kháng estrogen với liều cao fulvestrant.
Bài viết chỉ mang tính chất tham khảo, với mục đích chia sẻ kiến thức, bệnh nhân không tự ý dùng thuốc, mọi thông tin sử dụng thuốc cần theo sự chỉ định của bác sĩ.
