Erlotinib là chất ức chế kinase, có tác dụng chống ung thư. Erlotinib là thuốc ức chế tyrosin kinase của thụ thể yếu tố tăng trưởng biểu mô (EGFR tyrosin kinase) có ở bề mặt tế bào lành, tế bào ung thư

Trong bài viết này, nhà thuốc AZ xin được gửi đến các bạn của nhà thuốc những thông tin chi tiết về thuốc . Nếu bạn có điều gì cần được giải đáp hãy nhấc máy và bấm gọi ngay đến tổng đài 0929 620 660 để được tư vấn tận tình – miễn phí bởi các tổng đài viên có chuyên môn.

Nhathuocaz.com.vn bán và tư vấn thuốc kê đơn tại các bệnh viện lớn như bệnh viện Bạch Mai, bệnh viện 108, bệnh viện nhiệt đới….

Liều dùng và cách dùng

Liều thường dùng trong điều trị ung thư phổi không phải tế bào nhỏ là 150 mg/ngày và uống 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn. Không uống cùng với nước bưởi.

Liều được khuyên dùng trong điều trị ung thư tụy là 100 mg/ngày và uống 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau bữa ăn.

Trị liệu tiếp tục cho đến khi thấy bệnh tiến triển hoặc bị độc tính đến mức không thể chấp nhận được. Nếu phải giảm liều thì giảm theo các nấc 50 mg. Phải thận trọng ở bệnh nhân bị suy gan, suy thận.

Chỉ định sử dụng thuốc Erlotinib cho những bệnh nhân nào?

– Điều trị bước một ung thư phổi không tế bào nhỏ giai đoạn tiến triển có đột biến EGFR

– Điều trị bước hai ung thư phổi không phải tế bào nhỏ giai đoạn khu trú và di căn đã kháng lại ít nhất 1 phác đồ hóa trị liệu. Ung thư tụy tiến triển tại chỗ, không phẫu thuật được hoặc đã có di căn( dùng phối hợp với gemcitabin trong trị liẹu bước 1)

Chống chỉ định sử dụng thuốc Erlotinib

Dị ứng với erlotinib hoặc bất kỳ thành phần nào của chế phẩm

Không dùng cho phụ nữ có thai

Bệnh nhân sử dụng thuốc Erlotinib cần lưu ý những gì?

Bệnh nhân bị suy gan

Bệnh nhân đã hoặc đang mắc bệnh phổi, có bệnh lý phổi do đang hóa trị liệu hoặc đã hóa trị liệu trước đó

Bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày, bệnh nhân đang dùng corticoid, thuốc chống viêm không steroid và hóa trị liệu bằng taxan

Bệnh nhân bị mất nước

Bệnh nhân sử dụng thuốc Erlotinib có thể gặp những vấn đề gì?

Bệnh nhân sử dụng thuốc Erlotinib có thể gặp tác dụng phụ sau:

– Tác động lên thần kinh trung ương: làm cho người bệnh mệt mỏi, sốt, trầm cảm và nhức đầu

– Ảnh hưởng đến da: Nổi mẩn, ngứa, khô da, tăng sắc tố da, gây trứng cá

– Ảnh hưởng đến mắt: Gây viêm kết mạc và viêm kết mạc – giác mạc kèm khô miệng

– Tác động đến gan: làm tăng ALT và tăng bilirubin máu

– Ảnh hưởng đến thận: Có thể gây suy thận, viêm thận và protein niệu cho người dùng thuốc

– Tác động đến hệ tiêu hóa: Gây ỉa chảy, chán ăn, buồn nôn, nôn, viêm miệng, liệt ruột, đau bụng, viêm tụy, các lỗ thủng dạ dày – ruột.

– Ảnh hưởng đến hệ hô hấp: Gây khó thở, viêm phổi, thâm nhiễm phổi, xơ hóa phổi và dấu hiệu tổn thương phổi kẽ.

– Ảnh hưởng đến hệ thống tim – mạch: Gây huyết khối tĩnh mạch sâu, tai biến mạch não, nhồi máu cơ tim, thiếu máu cơ tim, loạn nhịp, phù, ngất.

– Erlotinib có thể gây nên thiếu máu tan máu, thiếu máu tan máu có giảm tiểu cầu do bệnh lý vi mạch và tăng nguy cơ nhiễm khuẩn.

Dược động học

Erlotinib được hấp thu theo đường tiêu hóa; sinh khả dụng vào khoảng 60% khi uống lúc đói và có thể tăng lên tới 100% nếu uống lúc no. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt khoảng 4 giờ sau khi uống liều 150 mg. 93% thuốc gắn vào protein huyết tương (chủ yếu là albumin và α1-glycoprotein acid). Erlotinib được chuyển hóa chủ yếu bởi coenzym CYP3A4 của cytochrom P450, một phần nhỏ hơn bởi CYP1A1 (là enzym có chủ yếu ở ngoài gan), CYP1A2. Thuốc được chuyển hóa theo các con đường khử methyl thành các chất OSI-420 và OSI-413, oxy hóa, hydroxyl hóa nhân thơm. Nửa đời đào thải của thuốc rơi vào khoảng 36 giờ. Độ thanh thải ở người hút thuốc lá cao hơn người không hút khoảng 24%. Hơn 80% liều được đào thải qua phân dưới dạng các chất chuyển hóa, khoảng 8% được đào thải qua nước tiểu. Erlotinib dùng theo đường uống dưới dạng hydroclorid nhưng liều được biểu thị bằng dạng base (109 mg erlotinib hydroclorid tương đương với khoảng 100 mg erlotinib).

Tương tác thuốc

Các thuốc kích thích CYP3A4 (rifampicin, carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, rifabutin, rifapentin và cỏ St.John) làm tăng tốc độ chuyển hóa erlotinib. Nếu buộc phải dùng đồng thời erlotinib với các thuốc này phải tăng liều erlotinib nếu dùng đồng thời với những thuốc này phải xét đến việc tăng liều erlotinib. Khi ngừng các thuốc trên phải giảm liều erlotinib ngay lập tức.

Các thuốc làm tăng độ pH của đường tiêu hóa trên làm giảm độ hòa tan của erlotinib, làm giảm khả dụng sinh học của thuốc. Dùng đồng thời với omeprazol làm giảm 46% diện tích dưới đường cong nồng độ – thời gian và làm giảm 61% nồng độ tối đa của erlotinib. Tăng liều erlotinib không khắc phục được tương tác này. Tốt nhất tránh dùng đồng thời erlotinib với thuốc ức chế bơm proton. Về nguyên tắc, dùng thuốc kháng acid coi như có thể thay thế cho thuốc ức chế thụ thể histamin H2 hay là thuốc ức chế bơm proton nhưng cũng chưa được nghiên cứu, do đó nếu buộc phải sử dụng thuốc kháng acid thì phải uống cách erlotinib nhiều giờ.

Các thuốc ức chế izoenzym cytochrom P450 CYP3A4 (ketoconazol, atazanavir, clarythromycin, indinavir, itraconazol, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin, troleandromycin, voriconazol, bưởi/nước bưởi) làm tăng nồng độ erlotinib. Tránh dùng kết hợp với các thuốc này. Nếu buộc phải dùng thì phải thận trọng, giảm liều nếu xuất hiện tác dụng phụ nặng

Warfarin có thể làm chảy máu đường tiêu hóa và ở ngoài đường tiêu hóa nặng hơn. Cần theo dõi chặt chẽ thời gian prothrombin ở người dùng đồng thời erlotinib, warfarin hoặc thuốc chống đông coumarin. Hút thuốc lá làm giảm nồng độ erlotinib bên trong máu. Cần bỏ hút thuốc lá trong khi trị liệu với thuốc erlotinib. Nếu bệnh nhân vẫn hút thuốc phải tăng liều erlotinib một cách thận trọng (không được quá 300 mg). Phải theo dõi chặt chẽ, an toàn lâu dài (hơn 14 ngày) khi dùng thuốc với liều ban đầu cao hơn liều khuyên dùng ở bệnh nhân vẫn hút thuốc trong điều trị. Nếu bệnh nhân bỏ hút thuốc phải giảm ngay liều về liều ban đầu khuyên dùng. Erlotinib làm tăng nồng độ/tác dụng của natalizumab, vắc xin (sống) và thuốc kháng vitamin K. Erlotinib làm giảm nồng độ/tác dụng của các glycosid tim, vắc xin (khử hoạt) và thuốc kháng vitamin K.

Bệnh nhân sử dụng thuốc Erlotinib quá liều và cách xử trí

Các dấu hiệu quá liều được cho là giống như các tác dụng phụ ví dụ như: ỉa chảy, đau bụng, nổi mẩnm tăng transaminase

Cách xử trí: dùng than hoạt( không được dùng ipeca), điều trị hỗ trợ.

Nhà thuốc AZ xin cảm ơn các bạn đọc đã dành thời gian của mình quan tâm đến bài viết này của chúng tôi, đã rất ưu ái và quan tâm tới nhà thuốc AZ và tham khảo bài viết Elortinib này.