Daunorubicin là thuốc gì? Liều dùng và công dụng

Daunnorubicin là thuốc gì?

Daunorubicin là một loại thuốc hóa trị liệu được sử dụng để điều trị ung thư.

Thành phần này là một dẫn xuất anthracycline glycoside có hoạt tính chống ung thư.

Daunorubicin có tác dụng mạnh nhất ở pha S của quá trình phân chia tế bào.

Cơ chế chống ung thư của Daunorubicin là liên kết DNA xen kẽ giữa các cặp bazơ, ức chế tổng hợp RNA và DNA, phá vỡ các kiểu sao chép, ngăn chặn sự sao chép của tế bào.

Daunorubicin
Daunorubicin

Liều dùng và cách dùng

Thuốc Daunorubicin rất kích ứng các mô nên được sử dụng đường tĩnh mạch.

Liều người lớn: 40 – 60 mg/m2/ngày, một đợt điều trị bình thường ba lần tiêm.

– Bệnh bạch cầu thể tủy cấp: 45 mg/m2/ngày.

– Bệnh bạch cầu thể lympho cấp: 45 mg/m2/ngày.

Liều trẻ em: Thường dùng liều 25mg/m2 vào ngày đầu của tuần điều trị. Kết quả tốt thường được đánh giá sau bốn đợt điều trị. Nếu sau 4 đợt chưa khỏi thì có thể dùng thuốc thêm 1 đến 2 đợt nữa. Với trẻ dưới 2 tuổi hoặc diện tích da dưới 0,5m2 thì dùng liều là 1mg/kg/ngày. Tổng liều trẻ em trên 2 tuổi không nên vượt quá 300mg/m2, trẻ em dưới 2 tuổi không nên vượt quá 10mg/kg.

Người cao tuổi: Thận trọng khi sử dụng Daunorubicin ở những bệnh nhân không đủ dự trữ tủy xương do tuổi già, nên giảm liều xuống 50%

Bệnh nhân suy gan: Nếu bệnh nhân có Bilirubin từ 1,2 – 3mg/dl thì dùng 75% liều thường dùng, nếu bilirubin trên 3mg/dl thì dùng 50% liều thường dùng.

Bệnh nhân suy thận: Nếu bệnh nhân có creatinin huyết thanh trên 3mg/dl thì dùng 50% liều thường dùng.

Sarcom Kaposi ở bệnh nhân bị AIDS tiến triển: Phải pha loãng theo tỷ lệ 1:1 với dung dịch tiêm dextrose 5% (không dùng dung dịch natri clorid 0,9%, hoặc có chất kìm khuẩn như cồn benzylic hoặc bất kỳ dung dịch nào khác), để có dung dịch 1 mg/ml và tiêm chậm. truyền tĩnh mạch trong 60 phút. Liều thông thường dành cho người lớn: 40 mg/m2 cứ sau 2 tuần đến khi kiểm soát được.

Chỉ định sử dụng thuốc Daunorubicin cho những bệnh nhân nào?

– Điều trị bệnh bạch cầu cấp dòng tủy, dòng lympho.

– Dùng trong phác đồ phối hợp điều trị bệnh bạch cầu cấp dòng tủy và dòng lympho ở trẻ em.

– Liposome vi hạt Daunorubicin là phương pháp điều trị đầu tiên của Kaposi’s sarcoma ở bệnh nhân AIDS tiến triển.

– Điều trị bạch cầu myeloid cấp tính.

Chống chỉ định sử dụng thuốc Daunorubicin

– Mẫn cảm với daunorubicin và bất kì thành phần nào của thuốc.

– Không dùng cho người mới mắc, đang mắc bệnh thủy đậu hoặc zona.

– Suy tủy dai dẳng.

– Nhiễm trùng nặng.

– Suy giảm chức năng gan hoặc là thận nặng.

– Suy cơ tim, nhồi máu cơ tim.

– Loạn nhịp tim nghiêm trọng

– Không dùng đường tiêm dưới da, tiêm bắp

Bệnh nhân sử dụng thuốc Daunorubicin cần lưu ý những gì?

Phải tránh mọi tiếp xúc với da, niêm mạc. Cũng nên thận trọng khi tiếp xúc với phân và chất nôn của bệnh nhân vì chúng có thể chứa daunorubicin hoặc chất chuyển hóa có hoạt tính của nó

Cần giảm liều ở bệnh nhân đang xạ trị đồng thời.

Bệnh nhân nhiễm HIV phải được theo dõi cẩn thận các dấu hiệu nhiễm trùng cơ hội hoặc lẻ tẻ.

Bệnh nhân nên được thông báo trước rằng nước tiểu có thể tạm thời chuyển sang màu đỏ.

Nên theo dõi chức năng gan và thận trước khi bắt đầu điều trị.

Daunorubicin có thể gây buồn nôn và nôn, có thể ngăn ngừa hoặc giảm bớt bằng cách sử dụng liệu pháp chống nôn thích hợp. Viêm niêm mạc/viêm miệng thường xuất hiện ngay sau khi dùng thuốc và nếu nghiêm trọng, có thể tiến triển thành loét niêm mạc trong vòng vài ngày. Hầu hết bệnh nhân khỏi tác dụng phụ này vào tuần điều trị thứ ba.

Sử dụng thuốc phải cẩn thận để đảm bảo thuốc không thoát ra ngoài gây hoại tử mô tại chỗ tiêm.

Bệnh nhân sử dụng thuốc Daunorubicin có thể gặp những vấn đề gì?

Tác dụng phụ thường gặp:

– Điện tâm đồ bất thường (nhịp nhanh trên thất, sóng ST thay đổi, ngoại tâm thu nhĩ và thất).

– Ức chế tủy xương, suy tủy, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu.

– Tổn thương thần kinh gồm: lo âu, đi loạng choạng, lú lẫn, ảo giác, co giật và tăng trương lực cơ.

– Buồn nôn, nôn nhẹ và viêm miệng. Nước tiểu chuyển màu đỏ. Tăng acid uric máu.

Tác dụng phụ ít gặp:

– Phản ứng phản vệ, tăng bilirubin, viêm gan, vô sinh và phản ứng tại chỗ (viêm mô tế bào, đau và viêm tĩnh mạch huyết khối tại chỗ tiêm), nhồi máu cơ tim, viêm cơ tim, viêm màng ngoài tim,bong móng, bạch cầu thứ phát, ban da, mẫn cảm toàn thân, tăng men gan, sốt, đái rắt, viêm mũi, đau khớp và đau cơ.

Dược lực học

Daunorubicin là 1 kháng sinh có tác dụng chống ung thư thuộc dẫn chất anthracyclin glycosid, do Streptomyces coeruleorubidus sản sinh ra nhưng không dùng như một thuốc kháng khuẩn. Daunorubicin có tác dụng mạnh nhất ở pha S trong chu trình phân chia tế bào nhưng không đặc hiệu theo pha. Cơ chế chống ung thư của thuốc là gắn kết ADN xen vào giữa các cặp base và ức chế tổng hợp ADN và ARN, làm rối loạn mẫu sao chép, ngăn cản phiên bản. Do đó, tác dụng chống ung thư tối đa thực hiện ở pha tổng hợp ADN (pha S) của chu trình phân bào. Ngoài ra thuốc còn có tác dụng kháng khuẩn, ức chế miễn dịch.

Động lực học

Hấp thu

Nồng độ đỉnh sau khi tiêm của daunorubicin citrat trong huyết tương cao hơn so với daunorubicin hydroclorid thông qua đường tĩnh mạch.

Sau khi tiêm tĩnh mạch, daunorubicin citrat dạng liposom liều đơn 40 mg/m2, sau 30 đến 60 phút, trung bình nồng độ đỉnh khoảng 18 microgam/ml.

Phân bố

Thuốc được phân bố nhanh vào trong cơ thể, đặc biệt là lách, thận, phổi, gan và tim. Thuốc qua được nhau thai nhưng không qua được hàng rào não – máu. Thuốc hấp thu vào tế bào và gắn với thành phần của tế bào, đặc biệt là acid nucleic. Khi dùng daunorubicin theo đường tiêm tĩnh mạch, thể tích phân bố là 1006 đến 1055 lít/kg. Khoảng 63% thuốc gắn vào protein huyết tương, chủ yếu là albumin.

Daunorubicin citrat ở dạng liposom được bào chế với mục đích giảm phân bố thuốc vào các khoang ngoại vi và tăng phân bố vào các tổn thương sarcom Kaposi.

Chuyển hóa

Daunorubicin được chuyển hóa nhanh (trong vòng một giờ),rộng ở gan và 1 số mô của cơ thể, chủ yếu bởi aldoketo reductase trong bào tương tạo thành 1 chất chuyển hóa chủ yếu là daunorubicinol có hoạt tính chống ung thư và có nửa đời trong huyết tương khoảng 26,7 giờ.

Thải trừ

Daunorubicin và các chất chuyển hóa được bài tiết qua mật và nước tiểu, trong đó 25% thải trừ ở dạng hoạt tính qua nước tiểu, khoảng 40% được thải trừ qua mật.

Nhà thuốc AZ xin cảm ơn các bạn đọc đã dành thời gian của mình quan tâm đến bài viết này của chúng tôi, đã rất ưu ái và quan tâm tới nhà thuốc AZ và tham khảo bài viết Daratumumab này.

Nhathuocaz.com.vn bán và tư vấn thuốc kê đơn tại các bệnh viện lớn như bệnh viện Bạch Mai, bệnh viện 108, bệnh viện nhiệt đới….